Цена на сайте может отличаться от цены в аптеке.
Внешний вид товара может отличаться от фотографии.
Состав
Действующее вещество:
Тербинафина гидрохлорид 282,54 мг, эквивалентно тербинафину 250,00 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая Miccel 101, крахмал кукурузный, Повидон К-30, метилпарагидроксибензоат натрия, лаурилсульфат натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк.
Фармакологическое действие
: противогрибковое средство
D01BA02
Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trichophyton (например, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum), Microsporum (например, Microsporum canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например, Candida albicans) и Malassezia (ранее Pityrosporum).
В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. При применении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются его концентрации, обеспечивающие фунгицидное действие.
После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (> 70 %), абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень составляет примерно 50 %. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1,5 ч и составляет 1,3 мкг/мл. Сmax тербинафина в плазме крови при постоянном его применении в среднем увеличилась на 25 % по сравнению с однократным приемом, значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличилось в 2,3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 ч). Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (значение AUC увеличивается менее чем на 20 %), но коррекции дозы тербинафина при одновременном приеме с пищей не требуется.
Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99 %). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое эпидермиса. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что обеспечивает высокую концентрацию в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.
Метаболизируется быстро и в существенной степени при участии, как минимум, семи изоферментов системы цитохрома Р450. Основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками.
Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме крови в зависимости от возраста.
У пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина [КК] < 50 мл/мин) и с заболеваниями печени возможно снижение клиренса тербинафина на 50 %.
Выделяется с грудным молоком.
Показания
Поверхностные микозы, вызванные чувствительными к тербинафину микроорганизмами: онихомикоз, вызванный грибами дерматофитами; микоз волосистой части головы; дерматомикоз туловища, голеней, стоп; а также дрожжевые инфекции кожи, вызываемые грибами рода Candida (например, Candida albicans) – в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обуславливают целесообразность пероральной терапии.
в отличие от препарата Бинафин Нео® для местного применения, Бинафин Нео® таблетки не эффективен при разноцветном лишае.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении фертильности и токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных очень ограничен, не следует применять препарат Бинафин Нео® во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Бинафин Нео® следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Угнетение костномозгового кроветворения, псориаз, кожная красная волчанка, системная красная волчанка, беременность.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥ 1/10
часто от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко < 1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных
Тербинафин в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе клинических исследований или в пострегистрационный период.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто: анемия;
очень редко: нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения. В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или при необходимости о прекращении терапии препаратом Бинафин Нео®.
Нарушения со стороны иммунной системы:
очень редко: анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обострение).
Нарушения психики:
часто: депрессия;
нечасто: тревога.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто: головная боль;
часто: головокружение, нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату вплоть до их потери (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения). Имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений. В отдельных случаях на фоне приема препарата отмечалось снижение потребления пищи, которое приводило к значительному снижению массы тела;
нечасто: парестезия, гипестезия.
Нарушения со стороны органа зрения:
нечасто: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто: шум в ушах.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
очень часто: вздутие живота, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженная боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), в том числе печеночная недостаточность, включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени; в большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания, и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом тербинафина была сомнительной), гепатит, желтуха, холестаз, повышение сывороточной активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
очень часто: кожная сыпь, крапивница;
нечасто: реакции фоточувствительности;
очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзентематозный пустулез, мультиформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные высыпания на коже или обострения на коже или обострения псориаза, алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
очень часто: артралгия, миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: чувство усталости;
нечасто: повышение температуры тела.
Лабораторные и инструментальные данные:
нечасто: снижение массы тела (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений).
На основе спонтанных сообщений, получаемых в пострегистрационный период, и литературных данных выявлены следующие нежелательные явления, частота которых вследствие неточного количества пациентов не может быть установлена.
Нарушения со стороны иммунной системы:
анафилактические реакции, синдром подобный сывороточной болезни.
Нарушения со стороны нервной системы:
потеря обоняния, в том числе на длительный период времени, снижение обоняния.
Нарушения со стороны органа зрения:
затуманивание зрения, снижение остроты зрения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) (кожная сыпь, отеки, лихорадка и увеличение лимфатических узлов).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
тугоухость, нарушение слуха.
Нарушения со стороны сосудов:
васкулит.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
панкреатит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
рабдомиолиз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
гриппоподобный синдром.
Лабораторные и инструментальные данные:
повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов – индукторов метаболизма и подавляться под влиянием ингибиторов системы цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и препарата Бинафин Нео® может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего.
Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме крови. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33 %.
Флуконазол увеличивает Сmax и AUC тербинафина на 52 % и 69 %, соответственно, в связи с угнетением изоферментов CYP2C9 и CYP3А4. Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при применении других препаратов, ингибирующих изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, например, кетоконазола и амиодарона.
Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме крови. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100 %
Результаты исследований, проведенных в условиях in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, тербинафина, триазолама, толбутамина или контрацептивов для приема внутрь), за исключением тех, которые метаболизируются с участием изофермента CYP2D6.
Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина.
Тербинафин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику флуконазола. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и компонентами ко-тримоксазола (триметопримом и сульфаметоксазолом), зидовудином или теофиллином.
Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимающих препарат Бинафин Нео® одновременно с контрацептивами для приема внутрь. При этом частота этих нарушений не превышает среднюю частоту у пациенток, принимающих только контрацептивы для приема внутрь.
Тербинафин может усиливать действие кофеина или увеличивать его концентрацию в плазме крови. Тербинафин снижает клиренс кофеина при внутривенном введении на 19 %.
В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6. Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим изоферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты IA, IB, IC класса и ингибиторы моноаминооксидазы типа В, в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82 %.
В исследованиях на здоровых добровольцах с активным метаболизмом декстрометорфана (противокашлевое средство и субстрат изофермента CYP2D6) тербинафин увеличил метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфан в моче в 16-97 раз. Таким образом, тербинафин у лиц с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего.
Тербинафин может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме крови. Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15 %.
Как принимать, курс приема и дозировка
Для приема внутрь.
Вне зависимости от времени приема пищи, запивать водой. Желательно применять препарат Бинафин Нео® в одно и то же время суток. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке, зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослые: 250 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Дети:
Длительность лечения различна и зависит от показаний и тяжести инфекции.
Передозировка
Симптомы: имеются сообщения о некоторых случаях передозировки (принятая доза тербинафина до 5 г), при которых отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастрии и головокружение.
Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля, при необходимости – симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска
таблетки
Условия хранения
При температуре не выше 25 оС, в оригинальной упаковке (блистер в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Действующее вещество
Тербинафин
Условия отпуска из аптек
По рецепту
