Цена на сайте может отличаться от цены в аптеке.
Внешний вид товара может отличаться от фотографии.
Состав
Действующее вещество:
Лидокаина гидрохлорид
(в пересчете на безводное вещество) − 100 мг
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид − 6 мг
натрия гидроксид
(0,1 М раствора натрия гидроксида) − до рН 5,0-7,0
вода для инъекций − до 1 мл
Фармакологическое действие
Обладает антиаритмическим (Ib класс) действием. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия.
Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию.
Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) – длительность интервалов PQ , QT и ширина комплекса QRS, на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика
Абсорбция
Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией препарата в крови.
Распределение
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α1-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.
Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.
Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10 %.
Выведение
Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX – 2 часа.
Особые группы пациентов
Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.
У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.
Показания
Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах. Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов).
Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Грудное вскармливание
Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в мин), атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (если не установлен искусственный водитель ритма), cиноатриальная блокада, синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта), острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости; тяжелая артериальная гипотензия, синдром Морганьи Адамса-Стокса.
С осторожностью
Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью II и III степени, гиповолемией, атриовентрикулярной блокадой I степени, синусовая брадикардия, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдромом Мелькерсона – Розенталя, порфирией, сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), а также третий триместр беременности.
Побочные действия
Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно- органными классами MedDRA.
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) – см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.
Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства
К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.
Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.
Нарушения со стороны органа зрения
Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.
Нарушение со стороны органа слуха и лабиринта
Шум в ушах, гиперакузия.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями; возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.
Передозировка
Симптомы. Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам.
Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. Возможно развитие апноэ. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.
При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения препарата из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
Лечение. При возникновении признаков передозировки введение препарата следует немедленно прекратить.
Судороги, угнетение центральной нервной системы и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития).
В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения центральной нервной системы.
Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.
Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.
Форма выпуска
раствор для инъекций
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте.
Срок годности
3 года.
Действующее вещество
Лидокаин
Условия отпуска из аптек
По рецепту
