Цена на сайте может отличаться от цены в аптеке.
Внешний вид товара может отличаться от фотографии.
Состав
В 1 суппозитории содержится:
Активное вещество:
диклофенак натрия - 50 мг или 100 мг
основа для суппозиториев: твердый жир, тип А - достаточное количество до получения суппозитория массой 1,25 г или 2,0 г.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 нарушает метаболизм арахидоновой кислоты уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.
Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты препарат оказывает антиагрегатную активность.
Фармакокинетика:
Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30-40 мин и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается не кумулирует. Связь с белками плазмы - не более 99 % (большая часть связывается с альбуминами).
Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше чем в плазме и остается выше еще в течение 12ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменненном виде остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит псориатический артрит анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит ревматическое поражение мягких тканей остеоартроз периферических суставов и позвоночника в том числе с радикулярным синдромом тендовагинит бурсит).
Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия миалгия люмбоишиалгия посттравматический болевой синдром сопровождающийся воспалением послеоперационная боль головная боль мигрень альгодисменорея аднексит зубная боль.
Противопоказания
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
- III триместр беременности период грудного вскармливания.
- Некомпенсированная сердечная недостаточность.
- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.
- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции ринита крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит крапивница полипы слизистой оболочки носа астма).
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение.
- Обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит болезнь Крона).
- Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза.
- Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.
- Детский возраст (до 18 лет для суппозиториев по 100 мг до 15 лет для суппозиториев по 50 мг).
- Ректальные кровотечения геморрой травма или воспаление прямой кишки.
Анемия бронхиальная астма цереброваскулярные заболевания ишемическая болезнь сердца застойная сердечная недостаточность артериальная гипертензия заболевания периферических артерий отечный синдром печеночная или почечная недостаточность дислипидемия/ гиперлипидемия сахарный диабет курение воспалительные заболевания кишечника состояние после обширных хирургических вмешательств индуцируемая порфирия пожилой возраст дивертикулит системные заболевания соединительной ткани клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин беременность (I-II триместр).
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта наличие инфекции Helicobacter pylori длительное использование НПВП частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например варфарин) антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота клопидогрель) пероральными глюкокортикостероидами (например преднизолон) селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).
Взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина метотрексата препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов тромболитических средств (альтеплаза стрептокиназа урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте) токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол цефоперазон цефотетан вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом колхицином кортикотропином ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию в плазме диклофенака тем самым повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог. Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения лечение необходимо прекратить) а также может вызвать повышение концентрации калия.
Как принимать, курс приема и дозировка
Ректально взрослым начальная доза 100-150 мг/сут разделенная на 2-3 приема; в нетяжелых случаях и при длительной терапии - 50-100 мг/сут; в дополнение к пероральному приему суммарная суточная доза (ректально и перорально) не должна превышать 150 мг.
При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут которую при необходимости повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг. Приступ мигрени - 100 мг при первых признаках приступа.
При необходимости -повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг за несколько введений. У подростков старше 15 лет используются только суппозитории по 50 мг разовая доза - не более 1 суппозитория.
Передозировка
Симптомы: головокружение головная боль гипервентиляция легких помутнение сознания у детей - миоклонические судороги тошнота рвота боль в животе кровотечения из ЖКТ нарушение функции печени и почек.
Лечение: активированный уголь симптоматическая терапия. Форсированный диурез гемодиализ малоэффективны.
Форма выпуска
суппозитории ректальные
Действующее вещество
Диклофенак
Условия отпуска из аптек
По рецепту
