Цена на сайте может отличаться от цены в аптеке.
Внешний вид товара может отличаться от фотографии.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: ацеклофенак 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая pH 102; целлюлоза микрокристаллическая pH 101; повидон К-30; глицерил дистеарат, тип I; кроскармеллоза натрия.
Состав пленочной оболочки
Сепифилм 752 белый: гипромеллоза; целлюлоза микрокристаллическая; титана диоксид; макрогола стеарат, тип I.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
Ацеклофенак - нестероидное соединение с противовоспалительным и анальгетическим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландина.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, биодоступность составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,25-3 часа после приема. Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Распределение
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет около 30 л.
Метаболизм
Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основной метаболит - 4-ОН-ацеклофенак, вероятно, обладающий минимальным клинически значимым действием. Были обнаружены различные метаболиты (включая диклофенак и 4- ОН-диклофенак).
Выведение
Средний период полувыведения (t1/2) составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном - в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Фармакокинетика ацеклофенака у пожилых пациентов не изменяется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
После однократного применения препарата у пациентов с пониженной функцией печени умеренной степени тяжести наблюдалось более медленное выведение ацеклофенака. В исследовании многократных доз при приеме 100 мг ацеклофенака один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах участников с циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести и здоровых добровольцев.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема по сравнению со здоровыми добровольцами.
Показания
При остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит).
Для устранения боли различной этиологии (в том числе, поясничная, зубная боль и первичная дисменорея).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют.
Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.
Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска выкидыша, развития порока сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает с менее 1% до приблизительно 1,5%. Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.
У животных прием ингибиторов синтеза простагландина приводит к пре- и постимплантационной гибели плода и эмбрио-фетальной смертности. Также увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца, у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландина в период органогенеза.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут:
проявлять сердечно-легочную токсичность в отношении плода (преждевременное закрытие артериального протока с развитием легочной гипертензии);
вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.
У женщин в конце беременности и новорожденных они могут:
влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;
подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам. Препарат Аэртал® противопоказан при беременности (см. раздел «Противопоказания»).
Период грудного вскармливания
Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии ацеклофенаком, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и/или пользы терапии для матери. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют; в доклинических исследованиях при введении радиоактивного 14С- ацеклофенака заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
Препарат Аэртал® противопоказан в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).
Фертильность
Применение препарата Аэртал®, как и других ингибиторов синтеза циклооксигеназы/простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует прекратить прием ацеклофенака.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацеклофенаку и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
Бронхоспазм, крапивница, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки полости носа, бронхиальная астма).
Кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом НПВП в анамнезе. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечение в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения).
Язвенный колит и болезнь Крона (в стадии обострения).
Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
Острое кровотечение или заболевания, сопровождающиеся кровотечениями, или нарушения свертываемости крови (гемофилия).
Хроническая сердечная недостаточность (II—IV класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга.
Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в том числе сразу после обширных оперативных вмешательств); хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 60-30 мл/мин); хроническая печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; хроническая сердечная недостаточность (I класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации); язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, болезнь Крона (вне обострения), язвенный колит (вне обострения), симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний ЖКТ; СКВ, порфирия, гематологические заболевания, нарушения гемопоэза, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, пожилой возраст, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
Побочные действия
Наиболее часто наблюдаются осложнения со стороны ЖКТ. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»). При приеме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел «Особые указания»). Реже наблюдается гастрит.
В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.
Ацеклофенак метаболизируется до диклофенака и обладает с ним структурным сродством. Как свидетельствует большое количество клинических и эпидемиологических данных, диклофенак может повышать риск артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта, особенно при применении в высоких дозах или при длительном применении). Эпидемиологические данные также указывают на увеличение риска развития острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда, связанных с применением ацеклофенака (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения; нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно Медицинскому словарю для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и частотой возникновения:
Очень часто: ≥1/10
Часто: от ≥1/100 до < 1/10
Нечасто: от ≥1/1000 до < 1/100
Редко: от ≥1/10000 до < 1/1000
Очень редко: < 1/10000.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия.
Очень редко: угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции, включая шок, гиперчувствительность.
Нарушения питания и обмена веществ
Очень редко: гиперкалиемия.
Нарушения психики
Очень редко: депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение.
Очень редко: парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: вертиго, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Редко: сердечная недостаточность.
Очень редко: ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: повышение артериального давления, ухудшение течения артериальной гипертензии.
Очень редко: покраснение кожи, «приливы», васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка (затруднение дыхания).
Очень редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея.
Нечасто: метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта. Редко: мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки ЖКТ.
Очень редко: стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов.
Очень редко: повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, сыпь, дерматит, крапивница.
Редко: ангионевротический отек.
Очень редко: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; пурпура, экзема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: нефротический синдром, почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень редко: отек, повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей.
Лабораторные и инструментальные данные
Очень редко: увеличение массы тела.
Другие класс-специфичные эффекты НПВН
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
В отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).
Как принимать, курс приема и дозировка
Способ применения
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат Аэртал® можно принимать с пищей.
Дозы
Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особые указания»).
Взрослые
Рекомендованная доза составляет 1 таблетка 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная рекомендованная доза - 200 мг в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью
Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет данных о необходимости в уменьшении дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести, но при применении препарата Аэртал® следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Как правило, необходимость уменьшения дозы отсутствует, однако следует соблюдать меры предосторожности, указанные в разделе «Особые указания».
Дети до 18 лет
Применение препарата Аэртал® у детей противопоказано из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.
Передозировка
Данные о передозировке ацеклофенака у человека отсутствуют.
Возможные симптомы: тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, сонливость, головная боль.
Лечение: антациды, поддерживающая и симптоматическая терапия осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания. Лечение острого отравления - в кратчайшие сроки промывание желудка, назначение активированного угля в повторных дозах. Форсированный диурез, гемоперфузия и гемодиализ недостаточно эффективны из-за высокой степени связывания НПВП с белками крови и их активного метаболизма.
Форма выпуска
таблетки покрыт.плен.об.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Показания
Ишиас,Остеоартроз,Артроз и артрит,Боль в суставах (артралгия),Боль в спине,Радикулит,Ревматоидный артрит,Периартрит,Миалгия (боль в мышцах),Боль в шее,Люмбаго
Срок годности
3 года.
Действующее вещество
Ацеклофенак
Условия отпуска из аптек
По рецепту
