Норфлоксацин Реневал таб. п/пл. об. 400мг №10

Состав

Действующее вещество: норфлоксацин ‒ 400,00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат; состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000, краситель хинолиновый желтый (Е 104).

Фармакологическое действие

противомикробное средство ‒ фторхинолон.
J01MA06
Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен в условиях in vitro и in vivo в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы ‒ Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы ‒ Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp.

Активен в условиях in vitro в отношении следующих микроорганизмов: грамотрицательные аэробы ‒ Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri; прочие ‒ Ureaplasma urealyticum.

Неактивен в отношении облигатных анаэробов.

Норфлоксацин быстро, но не полностью (30-40 %) всасывается после приема внутрь. Прием пищи замедляет абсорбцию препарата. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет от 0,8 до 1,5 мкг/мл в зависимости от дозы (200-400 мг).
Низкая величина связывания норфлоксацина с белками плазмы крови (10-15 %) и высокая растворимость в липидах обуславливают большой объем распределения препарата и хорошее проникновение в органы и ткани (паренхиму почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательную железу, матку, органы брюшной полости и малого таза, желчь, грудное молоко). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Через 2-3 часа после приема внутрь норфлоксацина в дозе 400 мг концентрация в моче превышает 200 мкг/мл, в течение 12 часов она поддерживается на уровне 30 мкг/мл. При рН мочи 7,5 растворимость норфлоксацина снижается.
Метаболизируется в печени.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-4 часа. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 часов с момента приема 32 % дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8 % ‒ в виде метаболитов, с желчью выделяется около 30 % принятой дозы.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами:
• осложненные инфекции мочевыводящих путей;
• хронический бактериальный простатит.

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний норфлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

При применении норфлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не изучена. Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости назначения норфлоксацина грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к норфлоксацину, вспомогательным компонентам препарата и другим хинолонам;
• тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилия, связанные с приемом фторхинолонов, в том числе в анамнезе;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет).
Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту, органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС), предрасположенность к судорожным реакциям, эпилепсия, психозы и другие психические нарушения в анамнезе, почечная/печеночная недостаточность, печеночная порфирия, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия), состояния после трансплантации почки, сердца, легкого, пациенты пожилого возраста (старше 60 лет), у женщин, миастения gravis, одновременное применение глюкокортикостероидных препаратов, лекарственных препаратов, удлиняющих интервал (цизаприд, антиаритмические препараты IА и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные препараты, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), одновременное применение лекарственных средств для общей анестезии и барбитуратов, одновременное применение лекарственных средств, снижающих артериальное давление, одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как кофеин, клозапин, ропинирол, такрин, теофиллин, тизанидин), одновременное применение с препаратами, снижающими порог судорожной готовности головного мозга (такими как фенбуфен, другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), одновременное применение с нитрофурантоином, повышенная физическая активность, поражение сухожилий в анамнезе (смотри разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): «очень часто» (≥ 1/10); «часто» (от ≥ 1/100 до < 1/10); «нечасто» (от ≥ 1/1000 до < 1/100); «редко» (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000), «частота неизвестна» ‒ не может быть оценена на основе имеющихся данных.
часто ‒ нейтропения, тромбоцитопения; нечасто ‒ эозинофилия, лейкопения, снижение гематокрита, снижение гемоглобина; частота неизвестна ‒ агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
частота неизвестна ‒ анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, одышка, васкулит, токсический эпидермальный некролиз, лейкоцитокластический васкулит, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.
частота неизвестна ‒ гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
нечасто ‒ тревога, депрессия; очень редко ‒ беспокойство, раздражительность, чувство страха, галлюцинации; частота неизвестна ‒ психические нарушения (в том числе спутанность сознания), нарушения внимания, дезориентация, ажитация, нервозность, нарушение памяти, делирий.
нечасто ‒ ощущение покалывания пальцев, головная боль, головокружение; редко ‒ усталость, бессонница; очень редко ‒ сонливость; частота неизвестна ‒ атаксия, периферическая нейропатия, гипестезия, парестезия, судороги, миоклония, тремор, синдром Гийена-Барре, обморочные состояния.
нечасто ‒ нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна ‒ диплопия, нистагм.
частота неизвестна ‒ снижение/потеря слуха, шум в ушах.
нечасто ‒ инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения; частота неизвестна ‒ тахикардия, аритмия, в том числе желудочковая аритмия и тахикардия типа «пируэт» (зарегистрированы преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), удлинение интервала QT на ЭКГ.
редко ‒ васкулит; частота неизвестна ‒ постуральная гипотензия, снижение артериального давления.
нечасто ‒ запор, боль в прямой кишке или анусе, сухость слизистой оболочки полости рта, изжога, диспепсия, метеоризм, изъязвление слизистой оболочки полости рта, зуд ануса, анорексия, боль в животе, диарея, тошнота; редко ‒ рвота, снижение аппетита, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении); частота неизвестна ‒ панкреатит, стоматит, дисгевзия, горечь во рту.
нечасто ‒ повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови; частота неизвестна ‒ гепатит (в том числе холестатический), желтуха, печеночная недостаточность (в том числе с летальным исходом), некроз печени.
нечасто ‒ сыпь; редко ‒ кожный зуд, крапивница, отеки.
нечасто ‒ бурсит; очень редко ‒ тендиниты, разрывы сухожилий (обычно при наличии предрасполагающих факторов); частота неизвестна ‒ артрит, миалгия, артралгия, обострение миастении gravis, спазм мышц.
нечасто ‒ почечная колика, кристаллурия; редко ‒ повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; частота неизвестна ‒ интерстициальный нефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, почечная недостаточность, гломерулонефрит, уретральные кровотечения.
часто ‒ повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы в плазме крови, протеинурия; частота неизвестна ‒ повышение активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ), креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови, гиперкалиемия, удлинение протромбинового времени, глюкозурия, кандидурия, цилиндрурия, гематурия.
часто ‒ астения; нечасто ‒ гипергидроз, боль в спине, боль в груди, лихорадка, отечность кистей и стоп, озноб, отек, дисменорея; частота неизвестна ‒ кандидоз, в том числе влагалища, дисфагия.

Взаимодействие

Как и при применении других органических кислот, обладающих антибактериальным действием, между норфлоксацином и нитрофурантоином в условиях in vitro был продемонстрирован антагонизм. Поэтому норфлоксацин и нитрофурантоин не следует применять одновременно.
Препараты, содержащие диданозин, не следует применять одновременно или в течение
2 часов после применения норфлоксацина в связи с возможным влиянием данных препаратов на всасывание норфлоксацина и последующим снижением его концентрации в сыворотке крови и моче.
Некоторые хинолоны, включая норфлоксацин, ингибируют метаболизм кофеина. Это может привести к уменьшению клиренса кофеина и увеличению его Т1/2, что в случае одновременного применения норфлоксацина и препаратов, содержащих кофеин, может привести к увеличению концентрации кофеина в плазме крови.
Одновременное применение НПВП и хинолонов, включая норфлоксацин, может увеличить риск стимуляции ЦНС и последующего развития судорожных припадков. Поэтому у лиц, одновременно получающих терапию НПВП, норфлоксацин следует применять с осторожностью.
Данные, полученные в исследованиях на животных, показали, что одновременное применение хинолонов и фенбуфена может вызывать судороги. Поэтому хинолоны и фенбуфен не следует применять одновременно.
Некоторые антибактериальные средства, такие как хинолоны, ослабляют действие гормональных контрацептивов.
Сообщалось об увеличении концентраций циклоспорина в сыворотке крови при одновременном применении норфлоксацина. Следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и в случае одновременного применения этих препаратов надлежащим образом корректировать дозу циклоспорина.
Хинолоны, включая норфлоксацин, могут усиливать действие антикоагулянтов для приема внутрь, в том числе варфарина, его производных или аналогичных препаратов. Если не удается избежать одновременного применения этих препаратов, следует контролировать протромбиновое время или другие соответствующие параметры свертываемости крови.
Хинолоны, в том числе норфлоксацин, в условиях in vitro ингибируют изофермент CYP1A2. Одновременное применение с лекарственными препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP1A2 (например, кофеин, клозапин, ропинирол, такрин, теофиллин, тизанидин), при обычном дозировании может привести к повышению концентрации его субстратов в плазме крови. В связи с чем, необходимо наблюдение за пациентами, принимающими эти препараты одновременно с норфлоксацином.
При одновременном применении норфлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, так как норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25 %, и может наблюдаться развитие соответствующих нежелательных побочных эффектов.
Препараты кальция, препараты, содержащие железо, цинк, антациды или сукральфат, не следует применять одновременно с норфлоксацином, так как это может уменьшить всасывание норфлоксацина и, соответственно, снизить концентрацию в сыворотке крови и моче. Норфлоксацин следует принимать за 2 часа до или не менее чем через 4 часа после приема этих препаратов внутрь. Это ограничение не распространяется на антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов.
уменьшают всасывание норфлоксацина. Поэтому норфлоксацин следует принимать, по меньшей мере, за 1 час до или через 2 часа после приема таких продуктов.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.
Одновременное применение с глюкокортикостероидами может способствовать увеличению риска развития тендинитов или разрыва сухожилий.
Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие гипогликемических препаратов (производные сульфонилмочевины), поэтому необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. При одновременном приеме с глибенкламидом возможно развитие тяжелой гипогликемии.

Одновременный прием норфлоксацина с
может вызывать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении с
следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и показатели ЭКГ.
Норфлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, цизаприд, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные препараты, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин) (смотри раздел «Особые указания»).
Может снижать экскрецию норфлоксацина.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, натощак (не менее чем за 1 час до начала приема пищи и не ранее чем через 2 часа после его окончания), запивая достаточным количеством жидкости.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей назначается по 400 мг 2 раза в сутки в течение 10-21 дня.
При хроническом бактериальном простатите назначается по 400 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель или более.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у мужчин назначается по 400 мг
2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
При остром неосложненном цистите у женщин назначают по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.
При КК менее 30 мл/мин (или сывороточной концентрации креатинина выше 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы норфлоксацина 2 раза в сутки или полную дозу норфлоксацина 1 раз в сутки.
Для пациентов, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе с сохраненным диурезом, коррекции дозы не требуется.

Передозировка

При передозировке возможно возникновение следующих симптомов: тошнота, рвота, диарея; в тяжелых случаях ‒ головокружение, сонливость, «холодный» пот, судороги, одутловатое лицо без изменения основных гемодинамических показаний.
Промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом и симптоматическая терапия. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней. Следует контролировать ЭКГ из-за возможного удлинения интервала QT. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

таблетки покрыт.плен.об.

Условия хранения

В оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Действующее вещество

Норфлоксацин

Условия отпуска из аптек

По рецепту