Эскапел таб. 1,5мг №1

Состав

1 таблетка содержит:
левоноргестрел 1,5 мг.
кремния диоксид коллоидный; крахмал картофельный; магния стеарат; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

средство для экстренной контрацепции.

G03AD01
Левоноргестрел ‒ это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика лютеинизирующего гормона. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляторную фазу, когда
возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.
согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, прием двух доз левоноргестрела по 0,75 мг с интервалом в 12 часов предотвращает наступление беременности в 85% случаев. Эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% – при применении в течение 24 часов, 85% – в интервале от 24 до 48 часов, 58% – от 48 до 72 часов).
Результаты другого клинического исследования показали, что однократный прием левоноргестрела в дозе 1,5 мг (в течение 72 часов после незащищенного полового акта) предотвращает наступление беременности в 84% случаев.
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В 2-х клинических исследованиях (КИ) было выявлено снижение эффективности левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ ≥30 кг/м2 в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5,19% и 0,96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной эффективности левоноргестрела не было подтверждено (частота наступления беременности составила 1,17% у женщин с ожирением и
0,99% у женщин с нормальным ИМТ).
При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.
В проспективном наблюдательном исследовании было показано, что из 305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции, в семи случаях наступила беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2,3%.
Коэффициент неудачи у девочек-подростков моложе 18 лет (2,6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2,0% или 3/152).

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 часа. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается. Абсолютная биодоступность составляет 100%.
Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5% всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидросксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 26 часов.

фармакокинетика левоноргестрела изучалась исключительно у взрослых женщин; данные о применении левоноргестрела у девочек-подростков в возрасте до 16 лет ограничены.
фармакокинетика левоноргестрела у пациенток с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.
Исследование фармакокинетики показало, что концентрации левоноргестрела значительно снижаются у женщин с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м²) (наблюдалось приблизительно 50% уменьшение показателей Cmax и AUC0-24) по сравнению с аналогичными показателями у женщин с нормальным ИМТ (< 25 кг/м²).
В другом исследовании также сообщалось о снижении Cmax левоноргестрела приблизительно на 50% у женщин с ожирением по сравнению с аналогичным показателем у женщин с нормальным ИМТ, в то время как удвоение дозы левоноргестрела до 3 мг у женщин с ожирением обеспечило плазменные концентрации, подобные тем, что наблюдались у женщин с нормальным ИМТ и которые получили 1,5 мг левоноргестрела. Клиническая значимость этих
данных неясна.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием препарата в период известной или предполагаемой беременности противопоказан. На основании имеющихся данных, неблагоприятного влияния на плод в случае продолжения беременности на фоне применения левоноргестрел-содержащих препаратов для экстреннойконтрацепции не выявлено.
Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное воздействие левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, если женщина будет принимать препарат непосредственно после кормления. После приема препарата грудное вскармливание следует прекратить не менее чем на 8 часов.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к левоноргестрелу и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
- Возраст до 16 лет (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе).
- Печеночная недостаточность тяжелой степени.
- Известная или предполагаемая беременность.
- Грудное вскармливание в течение не менее 8 часов после приема препарата.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Заболевания печени (легкой и средней степени тяжести) или желчевыводящих путей; желтуха (в том числе, в анамнезе); тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона; наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам.

Передозировка

О серьезных нежелательных реакциях при острой передозировке большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось.

Симптомы: тошнота и кровотечение «отмены».

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

таблетки

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Показания

Контрацепция

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Действующее вещество

Левоноргестрел

Условия отпуска из аптек

По рецепту